PROCESOS DE EXCRECIÓN Y RESPUESTA

La excreción es el proceso que expulsa del organismo todos los restos del medicamento que se ha administrado. Existen varias vías diferentes de excreción:

a) Renal: A través de la orina. El proceso tiene lugar en las nefronas (células del riñón que filtran).La mayoría de los medicamentos administrados, ya sea metabolizados o inalterados, son eliminados del organismo por excreción renal.

b) Biliar: A través de la vesícula biliar (órgano del aparato digestivo que ayuda en el proceso digestivo).

c) Salival: A través de las glándulas salivales.

d) Pulmonar: A través del aparato respiratorio se eliminan substancias volátiles.

e) Mamaria: A través de las glándulas mamarias. Algunos principios activos (P.A), pueden pasar a la leche materna, y aunque la concentración que llega es muy pequeña, el efecto en un recién nacido puede ser muy grave.

Por último, el proceso de respuesta que es la acción que ejerce el fármaco en nuestro cuerpo.

Para entender mejor el proceso LADMER os dejamos un pequeño ejemplo...

EJEMPLO PRÁCTICO:

Nos duele el hombro por una caída. Tomamos un medicamento analgésico y antiinflamatorio como por ejemplo Paracetamol.

Una vez tragado y en el estomago, los fluidos rompen el comprimido y empiezan a disgregar las moléculas de principio activo (P.A) haciéndolas mas pequeñas, facilitando así su disolución y su futura absorción.

Ya disuelto, las moléculas de principio activo (P.A) que se consiguen empiezan a traspasar los tejidos que forman el estomago, pasan por el hígado y llegan hasta la vena porta (una de las venas mas grandes del organismo).

Dentro de la vena, el principio activo (P.A) recorre unido al plasma y las proteínas sanguíneas el cuerpo, hasta acceder al órgano o tejido al cual va dirigido (en este caso, se encontraría con los músculos del hombro y las moléculas que producen dolor e inflamación).

El organismo trata de inactivar el principio activo (P.A) creando reacciones que producen los metabolitos. Estos se unen a las moléculas y las inactivan, haciendo que la inflamación y el dolor desaparezcan o sean menos molestos.

Por ultimo, los metabolitos que ya han producido su cometido, son filtrados por los riñones y expulsados por la orina.

PROCESO DE METABOLISMO:
Despues de ejercer su acción, los fármacos para ser eliminados han de ser biotransformados o metabolizados en compuestos más pobres (más fáciles de eliminar)
Los mecanismos de transformación originan modificaciones que se denominan metabolitos, más hidrosolubles, menos liposolubles y más polares, por lo que total o parcialmentecarecen de la actividad biológica, esto es debido a que no se unen eficientemente a las proteínas y se eliminan con mayor facilidad.
Las reaciones de metabolización pueden ser de dos tipos:
-No sintéticas: que originan metabolitos con disminución de actividad farmacológica
-Sintéticas : que originan metabolitos totalmente en activos.

Podemos destacar un tipo de fármacos denominados inductores, estos fármacos aceleran el metabolismo de otros fármacos cuando sean administrados conjuntamente.

Existe otro tipo de fármacos, los inhibidores entimáticos, que ocasionan el efecto contrario: retardan el metabolismo de otros fármacos.

PROCESO DE DISTRIBUCIÓN

Una vez que el fármaco es absorbido pasa a la circulación y se instala en el plasma sanguíneo. 

Una parte de las moléculas de ese fármaco se va a unir a proteínas plasmáticas. Eta unión a las proteínas es una unión mediante enlaces débiles, una unión reversible. La otra parte de las moléculas van a circular libremente por el plasma. A la parte del fármaco que no está unida a las proteínas y circula libremente por el plasma se le llama fracción libre, y de esta fracción van a depender los efectos terapéuticos.

La relación que existe entre la parte del medicamento unida a la proteína y la que circula libremente por el plasma es constante y está en equilibrio de manera que, cuando es necesario, las moléculas del medicamento se desligan de la proteína y pasa a reemplazar a las moléculas del medicamento que circulan libres por el plasma se le denomina vida plasmática.

La unión de las moléculas del medicamento a la proteína plasmática no es ilimitado, entonces estas proteínas se pueden saturar y aparece el fenómeno llamado intoxicación.

Este fenómeno también está relacionado con la interacción entre medicamentos porque puede ser que un medicamento tenga más afinidad que otro con esa proteína plasmática. esto se llama interacción de medicamentos.

Si uno de ellos se desplaza a otro puede ser que la concentración libre en el plasma de uno de los medicamentos sea mayor que la del otro.

Las moléculas de medicamento pueden depositarse en algunas partes del organismo. En algunos lugares donde se depositan son:

• La proteína plasmática.
• Los grupos iónicos de algunas moléculas de azúcar, en los huesos, los dientes, y si son fármacos liposolubles se depositan también en el tejido adiposo.

Durante el proceso de distribución algunos fármacos se encuentran con tejidos que actúan como barreras naturales, es decir, que al fármaco le cuesta más atravesar la membrana de estos tejidos que el resto de las membranas aunque los mecanismos empleados para atravesar la membrana sean los mismos. Entonces no se sabe muy bien por que ocurre este fenómeno.

Ej: barrera natural - barrera hematoencefálica y barrera placentaria.

PROCESO DE ABSORCIÓN

La absorción es el paso de las moléculas del medicamento a través de una o más membranas biológicas hasta llegar a la circulación sistemática. Los factores que influyen en el proceso de absorción son:

- Las características físico o químicas del fármaco tales como: el peso molecular o liposolubilidad.
Generalmente a mayor peso molecular , menor será la velocidad de absorción, y a mayor liposolubilidad mayor sera la velocidad de absorción.

- Forma farmacéutica: ya que el proceso de absorción implica la disolución del fármaco, es decir, que la absorción se verá favorecida si el fármaco se administra disuelto, y menos favorecida si tiene que disolverse en algún medio corporal.

- La absorción se verá favorecida cuanto mayor sea el tiempo de contacto entre el principio activo y el lugar de absorción, esta se verá favorecida por el flujo sanguíneo existente, por el ph del medio y por las características de la membrana.

- Mecanismos de absorción a través de las membranas biológicas: el fármaco atraviesa o puede atravesar la membrana biológica a través de los siguientes mecanismos:

1.     Por transporte pasivo: el fármaco atraviesa la membrana por diferencia de concentraciones, por liposolubilidad o porque hay diferencias de ph a ambos lados de la membrana.
2.    Por filtración: implica que el fármaco que atraviesa la membrana por los poros. En este mecanismo va a influir el tamaño de las moléculas del fármaco.
3.   Pinocitosis: el fármaco atraviesa la membrana aprovechando los movimientos de la misma.

Para que un fármaco pueda se absorbido primero tiene que ser administrado, las vías son: 

1. Via respiratoria: el acceso del fármaco a la circulación sanguínea es muy rápido y pueden administrarse por vía respiratoria, polveritaciones, vaporizaciones y aerosoles, son suspensiones. 
2. Vía tópica: son pocos los fármacos que se pueden utilizar para esta vía. Es útil para utilizar fármacos liposolubles. Incluye la mucosa nasal, bucal,etc.

PROCESO LADMER

Al conjunto de procesos que caracterizan la evolución de un fármaco tras ser administrado en el organismo se denota por las siguientes siglas: LADMER
L: liberación
A:absorción
D :distrubución
M: metabolisto
E: excreción
R: respuesta

La liberación es la salida del principio activo de la forma farmacéutica que lo transporta, generalmente va a depender o va a implicar la disolución del fármaco y el proceso de liberación puede ser más rápido o más lento. Los factores que influyen en la velocidad de liberación son los siguientes:

• el tamaño de partícula: normalmente a menor tamaño de la partícula mayor velocidad de liberación.
• la solubilidad del fármaco: un fármaco puede ser más o menos soluble dependiendo del medio en el que se encuentre. Generalmente los fármacos son sustancias que son ácidos o gases débiles. Un fármaco que sea un ácido de gas débil tendrá mayor solubilidad en medio ácido y un fármaco que sea una base débil tendrá mayor solubilidad en medio básico.
• composición del medicamento o tipo de excipiente: ya que en función del excipiente utilizado éste puede favorecer o dificultar la liberación del principio activo.
• forma farmacéutica: en las formas farmacéuticas líquidas, la velocidad de liberación es mayor que en otras formas farmacéuticas sólidas.

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